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Prucaloprida: la nueva esperanza para el tratamiento del estreñimiento crónico en las mujeres mayores de 18 años

  • 29 Octubre 2014
  • Ali Jelloul

El estreñimiento es un trastorno digestivo que se caracteriza por tener una deficiencia en las deposiciones, de tres veces a la semana, por una defecación no satisfactoria; es decir, que está asociada a heces duras con dificultad de evacuación. Se define a un estreñido a aquel paciente que puja, tiene heces duras, obstrucción, bloque ano-rectal o tener sensación de evacuación incompleta. El estreñido podría llegar a pujar con fuerza y durante más de 10 minutos.

Unas de las causas principales de este trastorno son los cambios hormonales, la nutrición inadecuada, factores psiquiátricos, fármacos, inercia clónica o estreñimiento por tránsito lento, miopatía intestinal, o causas neurológicas.
Las causas fisiológicas de este padeciendo son la hipomotilidad intestinal, hipermotilidad intestinal, que es cuando aparecen espasmos involuntarios en una parte del intestino que retienen las heces. Otras de las causas fisiológicas son los problemas rectales o la debilidad de los músculos de la pared abdominal. Si este padecimiento perdura entre tres a seis meses se denomina estreñimiento crónico; este último es un trastorno funcional gastrointestinal y puede asociase a complicaciones como hemorroide o fisura anal, que podrían ser un gran problema para las personas mayores. Este padecimiento afecta más a mujeres que hombres.

¿Qué es la prucaloprida?
Es un nuevo agente procinético con actividad selectiva por el receptor de serotonina 5-HT4. Está indicado para el tratamiento sintomático del estreñimiento crónico en mujeres. La prucaloprida es una dihidrobezofurancarboxamida con actividades procinéticas gastrointestinales. Es un agonista selectivo de alta afinidad del receptor de serotonina (5-HT4), lo cual puede explicar sus efectos procinéticos. Se demostró que a dosis superiores a 5 mg/kg se indujo hiperprolactinemia causada por una acción antagonista a nivel del receptor D2. Además, la prucaloprida induce grandes contracciones peristálticas. Estas equivalen a movimientos de masa colónica y proporcionan la fuerza propulsora principal para la defecación.
Respecto a la dosis, se recomiendan 2 mg una vez al día excepto en pacientes de edad avanzada (>65 años) donde hay que comenzar con 1 mg una vez al día; en caso necesario, la dosis puede aumentarse a 2 mg una vez al día. No se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
En pacientes con insuficiencia renal: la dosis en pacientes con insuficiencia renal avanzada (FG < 30 ml/min/1,73 m2) es de 1 mg una vez al día, mientras que no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. Pacientes con insuficiencia hepática grave deben empezar con 1 mg una vez al día, que puede aumentarse a 2 mg en caso necesario para mejorar la eficacia y si se tolera bien la dosis de 1 mg mientras que no es necesario ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Debido al mecanismo de acción específico de la prucaloprida (estimulación de la motilidad propulsora), no se espera que dosis diarias superiores a 2 mg proporcionen una mayor eficacia. En el caso de que después de 4 semanas no haya resultado satisfactoria, hay que reevaluar el tratamiento. Respecto a su farmacocinetica tiene una biodisponibilidad oral de más del 90%, tiene una absorción rápida; después de una dosis oral única de 2 mg se alcanza la Cmáx en 2-3 horas. Se distribuye extensivamente. La unión a las proteínas de prucaloprida dentro del plasma es de aproximadamente 30.
En un estudio de dosis oral realizado en el hombre con prucaloprida marcado, se recuperaron pequeñas cantidades de ocho metabolitos en orina y heces y respecto a la eliminación una gran proporción del fármaco activo es excretado de forma inalterada (aproximadamente el 60% de la dosis administrada en orina y al menos el 6% en heces). La excreción renal de prucaloprida inalterada se debe tanto a la filtración pasiva como a la secreción activa. La depuración promedia de prucaloprida es de 317 ml/min. Su vida media terminal es de aproximadamente un día y el estado estacionario se alcanza a los 3-4 días. Con el tratamiento diario de 2 mg de prucaloprida. La proporción de acumulación después de la dosificación única diaria varió de 1,9 a 2,3. La farmacocinética de prucaloprida es proporcional a la dosis dentro y más allá del rango terapéutico (estudiado hasta 20 mg). Muestra una cinética independiente del tiempo cuando se administra una vez al día durante el tratamiento prolongado

Seguridad
Está contraindicado en el caso de que el paciente sea hipersensible al principio activo, en insuficiencia renal que requiera diálisis en el caso de perforación u obstrucción intestinal debida a un trastorno estructural o funcional de la pared intestinal, íleo obstructivo, trastornos inflamatorios graves del tracto intestinal, como la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa y megarrecto/megacolon tóxico.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son la cefalea y los síntomas gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas o diarrea) ocurriendo cada una de ellas en aproximadamente un 20% de los pacientes. Las reacciones adversas ocurren principalmente al inicio del tratamiento y suelen desaparecer al cabo de pocos días continuando con el tratamiento. Se han notificado ocasionalmente otras reacciones adversas que son poco frecuentes como anorexia, temblor, palpitaciones, fiebre y malestar general y otras que son un poco más frecuentes que las anteriores, como mareo, vómitos, dispepsia, hemorragia rectal, flatulencia, ruidos intestinales anormales, polaquiuria y fatiga. Nuestro fármaco presenta bajo potencial de interacciones farmacocinéticas y alimentarias. Eventualmente, medicamentos que modifiquen el tránsito intestinal (agentes atropínicos e inhibidores de la acetilcolinesterasa) podrían presentar interacciones farmacodinámicas con ella. Se encontró un aumento del 30% en las concentraciones plasmáticas de eritromicina.

Eficacia clínica y su lugar en terapéutica
La eficacia de la prucaloprida se ha establecido en tres estudios multicéntricos, aleatorizados, de 12 semanas de duración, en sujetos con estreñimiento crónico (n= 1.279 con prucaloprida, 1.124 mujeres, 155 hombres). La variable principal fue el número de pacientes que alcanzaron la normalización de los movimientos intestinales, que viene definida como el promedio de tres o más deposiciones completas y espontáneas (DEC) por semana durante el periodo de tratamiento de 12 semanas. Los resultados fueron que pacientes mujeres a quienes los laxantes no ofrecen el resultado adecuado tratadas con la dosis recomendada de 2 mg de prucaloprida (n= 458). El efecto de la prucaloprida sobre las deposiciones espontáneas (DE) también demostró ser estadísticamente superior al placebo para la proporción de pacientes. En la semana 12, el 68,3% de los pacientes tratados con 2 mg de prucaloprida presentó un aumento promedio de ≥ 1 DE por semana frente al 37,0% de los pacientes tratados con placebo (p< 0,001 frente a placebo). Se ha demostrado que la prucaloprida no produce fenómenos de rebote, ni induce dependencia. Los datos de los estudios hechos hasta hoy en día no ofrecen ninguna evidencia a largo plazo.
Las medidas higienicodietéticas constituyen el tratamiento de elección del estreñimiento crónico y adquisición de un hábito de deposición correcto cuando éstas sean ineficaces, se recomiendan los laxantes formadores de bolo y, como alternativa, los osmóticos, pudiendo ser eficaz en determinados casos la asociación de dos laxantes de diferente grupo. Puntualmente, cuando se requiere un efecto rápido en casos graves, se podrían utilizar laxantes de rescate (supositorios de glicerina o bisacodilo o enemas de aceite, glicerina, etc.), aunque se desaconseja su uso en pacientes ancianos o debilitados.
De acuerdo con las recomendaciones de la EMA2, el NICE plantea que prucaloprida podría constituir una opción de tratamiento únicamente en mujeres (> 18 años) con estreñimiento crónico, que han sido tratadas previamente con medidas higiénico- dietéticas y con al menos dos tipos diferentes de laxantes orales (a la dosis máxima posible, durante al menos 6 meses), sin conseguir un alivio adecuado; previamente a considerar la utilización de tratamientos más invasivos. Se recomienda reevaluar a las pacientes a las 4 semanas de tratamiento con prucaloprida y suspender éste en caso de ineficacia. Sin embargo, cabe destacar el potencial riesgo cardiovascular, que resulta especialmente importante al tratarse de un agente procinético..

Bibliografía
1. Medline. Estreñimiento. NIH. Consideraciones básicas.
2. Camilleri M. Disorders of gastrointestinal motility. In: Goldman L, Schafer AI, eds. Cecil Medicine. 24th ed. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: chap 138. 4 Dic.
3. Lembo AJ, Ullman SP. Constipation. In: Feldman M, Friedman LS, Sleisenger MH, eds. Sleisenger & Fordtran's Gastrointestinal and Liver Disease. 9th ed. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2010: chap 18. 15 Nov 2013.
4. EMA. Europa. Prucaloprida. 2013. resolor. 1 Dic 2013.
5. Cadime (Centro Andaluz de Documentación e Información de Medicamentos). Prucaloprida. 2013. Web. 2 Dic 2013.
6. Vademecum. 2013. Prucaloprida. Web. 2 Dic 2013.
7. Fundación FEMEBA. Web. Prucalorpida. 2013. 7 Dic 2013.
8. Fundación medicamentos PLM. web. 2013, prucaloprida. 5 Dic 2013.

Información adicional

  • antetítulo:

    El objetivo de estos trabajos es que los alumnos de la asignatura Farmacología y Farmacia clínica de 4º de grado en Farmacia de la Universidad CEU Cardenal Herrera adquieran las competencias docentes de búsqueda de información científica y redacción de artículos de investigación. Para ello, este curso académico hemos dirigido la temática de los trabajos a las innovaciones terapéuticas que han hecho avanzar la farmacología, algunas más novedosas que otras, pero todas han servido para cumplir nuestro objetivo docente.

  • autores: Ali Jelloul
  • info-autores: 4.º Grado en Farmacia. Farmacología y Farmacia clínica: Universidad CEU Cardenal Herrera. Tutora: Dra. Lucrecia Moreno Royo
  • Botón Créditos: http://
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